Gonadorelin

Gonadorelin — это синтетическая копия GnRH, гормона, которым гипоталамус запускает всю репродуктивную ось. Ключ к нему — ритм: введённый импульсами, он стимулирует выработку половых гормонов, а непрерывно — наоборот, подавляет.

Что это и к какому классу относится

Gonadorelin — синтетическая форма GnRH (гонадотропин-рилизинг гормона), идентичная природному декапептиду (10 аминокислот) из гипоталамуса. GnRH открыли Шалли и Гийемен (Нобелевская премия 1977 года). Класс — гипоталамический рилизинг-гормон. Применяется в диагностике и для поддержки репродуктивной оси.

Молекулярный механизм

• Запуск оси. Связывает рецептор GnRH на гонадотрофах гипофиза, который выделяет ЛГ и ФСГ. ЛГ запускает выработку тестостерона в клетках Лейдига, ФСГ поддерживает сперматогенез.
• Решает ритм. Главное открытие (Belchetz и Knobil, 1978): GnRH работает только импульсами (каждые 60–120 минут). Импульсное введение поддерживает выработку ЛГ/ФСГ, а непрерывное — парадоксально подавляет её через десенситизацию рецептора.
• Вся ось целиком. В отличие от ХГЧ, который действует прямо на яички, gonadorelin задействует всю цепочку гипоталамус–гипофиз–гонады, включая ФСГ.

Ключевые характеристики

Данные исследований

• Фертильность. Импульсное введение gonadorelin эффективно стимулирует ЛГ и ФСГ у мужчин с врождённым гипогонадотропным гипогонадизмом.
• Диагностика. Применяется в стимуляционном тесте для оценки работы гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси.
• Восстановление оси. Рассматривается для перезапуска оси после длительного подавления; на практике неудобство импульсного режима ограничивает его в пользу таблетированных средств.
• Связь. Стоит на ступень ниже кисспептина в оси: Kisspeptin-10 запускает выброс GnRH, а gonadorelin — это сам GnRH.

Гормональная ось в сравнении