Hexarelin
Hexarelin — самый мощный GHRP по силе острого выброса гормона роста, но с двумя важными особенностями: он быстро вызывает привыкание рецептора и уникально среди всего семейства защищает сердце через отдельный рецептор CD36.
Hexarelin
Hexarelin — гексапептид семейства GHRP с двумя особенностями: рецептор к нему быстро перестаёт отвечать, и он единственный в семействе взаимодействует с отдельным рецептором CD36 в сердечной ткани.
Что это и к какому классу относится
Hexarelin (эксаморелин) — синтетический гексапептид семейства GHRP, разработанный в начале 1990-х. Отличается тем, что действует на два рецептора сразу. Статус — исследовательский, регистрации не имеет.
Молекулярный механизм
- Грелиновый рецептор (GHS-R1a). Даёт наиболее выраженный среди GHRP острый отклик по гормону роста — примерно в 10 раз выше GHRP-6 и в 2–3 раза выше GHRP-2.
- Рецептор CD36. В отличие от остальных молекул семейства, Hexarelin связывает ещё и рецептор CD36 в сердечной ткани. Это направление изучается независимо от гормона роста: окислительный стресс, состояние митохондрий, реакция ткани на ишемию в моделях.
- Влияние на кортизол и пролактин заметное — один из самых выраженных профилей среди GHRP.
Две особенности, о которых надо знать
Работы по CD36 не зависят от гормона роста: в моделях повреждения сердечной ткани Hexarelin уменьшал зону повреждения примерно на 38–50%, и это отмечалось даже при заблокированных рецепторах гормона роста. Обратная сторона — быстрая десенситизация: из-за высокого сродства рецептор гормона роста перестаёт отвечать очень быстро, и при постоянном присутствии отклик падает на 60–70% за 4–6 недель. Это ограничивает и сами исследования: длинные протоколы с этой молекулой малоинформативны.
Ключевые характеристики
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Тип | Синтетический гексапептид (GHRP) |
| Мишени | Два рецептора: GHS-R1a и CD36 |
| Острый отклик по GH | Наиболее выраженный в семействе |
| Особенности | Направление CD36; быстрая десенситизация |
Данные исследований
- Объём базы. Опубликованы работы in vitro, исследования на животных моделях и ранние работы с участием человека. Крупных завершённых исследований поздних стадий нет.
- Возраст данных. Значительная часть выводов опирается на работы 1990-х годов с небольшими выборками.
Как читать эти числа
Приведённые значения получены в конкретных исследованиях и моделях, при заданных дозах и сроках наблюдения. Они описывают результат этих работ и не переносятся ни на какие другие условия.
Семейство GHRP в сравнении
| Молекула | Острый отклик по GH | Кортизол/пролактин | Аппетит | Особенность |
|---|---|---|---|---|
| Ipamorelin | Умеренный | Минимальное влияние | Минимальный | Наиболее избирательный |
| GHRP-2 | Очень высокий | Умеренное | Умеренный | Использовался в диагностике |
| GHRP-6 | Высокий | Дозозависимое | Сильный | С него началось изучение грелина |
| Hexarelin | Наиболее выраженный | Значимое | Умеренный | Рецептор CD36; быстрая десенситизация |
Все четыре действуют через грелиновый рецептор, но различаются балансом отклика и сопутствующих эффектов.