Ipamorelin

Ipamorelin — селективный пептид, который стимулирует выброс гормона роста через грелиновый рецептор. Его главное достоинство — чистота: в отличие от пептидов старого поколения, он почти не трогает кортизол и пролактин.

Что это и к какому классу относится

Ipamorelin — синтетический пентапептид (пять аминокислот), относится к классу GHRP (пептидов, высвобождающих гормон роста). Разработан компанией Novo Nordisk в конце 1990-х и стал первым селективным GHRP. Статус — исследовательский.

Молекулярный механизм

Ipamorelin активирует рецептор GHS-R1a — тот же, на который действует собственный гормон голода грелин — на клетках-соматотрофах гипофиза. Это запускает выброс гормона роста пульсами. При этом, в отличие от грелина, у Ipamorelin нет жирнокислотной цепи, отвечающей за грелиновые эффекты на аппетит и обмен, — профиль получается «чище».

Главное преимущество — селективность

Ipamorelin стимулирует гормон роста, но почти не повышает кортизол, АКТГ и пролактин — в отличие от более старых GHRP-6 и GHRP-2. В исходных исследованиях это сохранялось даже при дозах в 200 раз выше порога, нужного для выброса GH. Дополнительно он меньше склонен вызывать привыкание (снижение отклика со временем).

Ключевые характеристики

Данные исследований

• Исходная работа (Raun и соавторы, 1998). Показала, что по выбросу гормона роста Ipamorelin сопоставим с GHRP-6, но без сопутствующего подъёма кортизола и пролактина. Доклиника на крысах и свиньях.
• Клиника. Ограничена — в основном небольшие краткосрочные исследования.

Два класса секретагогов гормона роста

Все они действуют через собственный гипофиз с сохранением обратной связи и пульсирующего выброса — в отличие от прямого введения гормона роста.