MT-1
MT-1 — «чистый» родственник Melanotan-2: он запускает загар и защиту от света, но действует только на один рецептор, поэтому лишён сексуальных и тошнотных эффектов MT-2. Это единственный меланокортиновый пептид с одобрением FDA — для редкой болезни светочувствительности.
MT-1
MT-1 — избирательный родственник Melanotan-2: действует на один рецептор вместо нескольких. Изучается в связи с выработкой кожного пигмента и реакцией кожи на ультрафиолет.
Что это и к какому классу относится
MT-1 (афамеланотид, Melanotan-1) — синтетический тридекапептид из 13 аминокислотных остатков, аналог гормона α-МСГ. Разработан компанией Clinuvel. В отличие от неизбирательного MT-2, MT-1 избирателен к рецептору MC1R. Класс — селективный меланокортиновый агонист.
Молекулярный механизм
- Только MC1R. MT-1 действует на рецептор MC1R меланоцитов и запускает выработку эумеланина — пигмента, поглощающего ультрафиолет, — без участия самого ультрафиолета.
- Зачем эумеланин. Этот пигмент поглощает и рассеивает УФ-свет и участвует в нейтрализации свободных радикалов.
- Почему «чистый». MT-2 действует на несколько меланокортиновых рецепторов, включая MC4R, с чем связаны его дополнительные эффекты. MT-1 избирателен к MC1R, и этих эффектов у него не отмечают.
Ключевые характеристики
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Тип | Тридекапептид, аналог α-МСГ |
| Мишень | Избирательно MC1R |
| Форма в исследованиях | Подкожный имплантат |
| Регуляторный статус | Лекарственные формы зарегистрированы с 2019 года |
Регуляторный статус
С 2019 года в ряде стран зарегистрированы лекарственные формы на основе афамеланотида — по одному узкому показанию, связанному с редкой наследственной светочувствительностью, и назначаемому врачом. В исследованиях третьей фазы по этому показанию время безболезненного пребывания на свету увеличивалось примерно на 70%. Косметического показания у молекулы нет, и позиция каталога лекарственной формой не является — выводы регистрационных исследований относятся к той форме и тому показанию.
Данные исследований
- Объём базы. По молекуле опубликованы работы in vitro на культурах меланоцитов, исследования на животных моделях и исследования с участием человека — по объёму данных она изучена лучше родственного MT-2.
- Граница переноса. Все исследования с участием человека проводились по узкому показанию, в отобранной группе и под наблюдением. На другие обстоятельства их выводы не переносятся.
Как читать эти числа
Приведённые значения получены в конкретных исследованиях, на отобранных группах участников, при заданных дозах и сроках наблюдения, под контролем исследователей. Они описывают результат этих исследований и не переносятся ни на какие другие условия.
Три разные мишени
| Молекула | Мишень | Механизм | Статус |
|---|---|---|---|
| ACE-031 | Мышечная ткань (миостатин) | Ловушка, снимает ограничитель роста | Разработка остановлена (сосуды) |
| Teriparatide | Костная ткань (ПТГ 1-34) | Прерывистое присутствие → остеобласты | Лекарственные формы зарегистрированы |
| MT-1 | Кожа (MC1R) | Эумеланин, реакция на ультрафиолет | Лекарственные формы зарегистрированы |