PT-141
PT-141 (бремеланотид) — пептид для либидо, который работает не через кровоток, а через мозг. Это один из немногих препаратов в каталоге с одобрением FDA: под названием Vyleesi он разрешён для женского расстройства полового влечения.
PT-141
PT-141 (бремеланотид) — меланокортиновый пептид, который действует не через сосуды, а через центральную нервную систему. Одна из немногих молекул каталога, для которой существуют зарегистрированные лекарственные формы.
Что это и к какому классу относится
PT-141 — синтетический циклический пептид, агонист меланокортиновых рецепторов, производное гормона α-МСГ. По происхождению это метаболит Melanotan-2, у которого выражена активность к одному типу рецепторов вместо нескольких. Класс — меланокортиновый агонист.
Молекулярный механизм
- Центральное действие. PT-141 активирует рецептор MC4R (и частично MC3R) в гипоталамусе и лимбических зонах мозга.
- Не сосудистый механизм. Это принципиальное отличие от молекул, усиливающих кровоток: PT-141 действует в центральной нервной системе, через дофаминовую систему и выброс окситоцина.
- Действует независимо от пола. Центральный механизм описан в работах и у мужчин, и у женщин.
- Слабая активность к MC1R. Ею объясняют отмечаемое в наблюдениях потемнение кожи.
Ключевые характеристики
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Тип | Циклический пептид, агонист меланокортина |
| Главная мишень | MC4R в центральной нервной системе |
| Начало действия в исследованиях | Через 30–60 минут |
| Регуляторный статус | Лекарственные формы зарегистрированы с 2019 года |
Регуляторный статус и доказательная база
Регистрация лекарственной формы потребовала двух независимых исследований третьей фазы — более высокая планка, чем у большинства позиций каталога. В ключевом исследовании RECONNECT (около 1267 участниц) бремеланотид значимо изменил измеряемые показатели по сравнению с плацебо. Позиция каталога лекарственной формой не является, и выводы регистрационных исследований относятся к той форме, назначенному показанию и наблюдению врача.
Данные исследований
- Что проверено строго. Только одно узкое показание, только в одной группе участников, только один путь введения.
- Граница доказанного. Исследований третьей фазы для мужчин, для других возрастных групп и для интраназального пути нет. Всё, что за пределами зарегистрированного показания, опирается на данные второй фазы и наблюдения, а не на строгие доказательства.
Как читать эти числа
Приведённые сведения получены в конкретных исследованиях, на отобранных группах участников, при заданных дозах и сроках наблюдения, под контролем исследователей. Они описывают результат этих исследований и не переносятся ни на какие другие условия.
Три механизма в этой группе
| Молекула | Механизм | Направление изучения | Статус |
|---|---|---|---|
| PT-141 | Меланокортин MC4R (мозг) | Центральные механизмы | Лекарственные формы зарегистрированы |
| Kisspeptin-10 | Гипоталамус → ось GnRH | Выработка ЛГ и ФСГ | Исследования продолжаются |
| Melanotan-2 | Неизбирательный меланокортин | Пигментация кожи | Не зарегистрирован |