RU58841

RU58841 бьёт по гормональной причине облысения по мужскому типу: он блокирует DHT прямо на рецепторе в коже головы. Замысел — делать это локально, без системных гормональных эффектов. Но разработку забросили, и человеческих испытаний так и не завершили. Важно: это не пептид.

Это не пептид

RU58841 — синтетическая малая молекула, нестероидный антиандроген. В каталоге он соседствует с пептидами для волос по теме, но по химии это не пептид.

Что это и к какому классу относится

RU58841 — нестероидный антиандроген (блокатор андрогенного рецептора), разработанный компанией Roussel Uclaf в 1990-х (отсюда «RU»). Класс — топический антиандроген. Не одобрен; разработка прекращена после ранней фазы.

Молекулярный механизм

• Блокировка рецептора. Облысение по мужскому типу запускается, когда гормон DHT связывается с андрогенными рецепторами в фолликулах и заставляет их уменьшаться. RU58841 с высокой силой занимает этот рецептор, не активируя его, и не даёт DHT связаться.
• Замысел — только локально. По задумке, после нанесения на кожу RU58841 быстро распадается в коже до неактивной формы, не попадая в кровь. То есть блокада DHT в коже головы без снижения системных гормонов — в отличие от молекул системного действия, которые снижают DHT во всём организме.
• Обратимость. Эффект держится только при постоянном применении: прекращение возвращает DHT к рецепторам, и защита быстро исчезает.

Ключевые характеристики

Что важно учитывать

Крупные клинические испытания на людях так и не были завершены — разработку забросили, долгосрочная безопасность и эффективность у людей неизвестны. Более того, последующие работы показали, что как минимум один метаболит RU58841 стабилен и сам обладает сильной антиандрогенной активностью — это подрывает исходную идею «только локального» действия и означает, что системные эффекты не исключены. Это популярное в любительских кругах, но клинически не подтверждённое вещество.

Данные исследований

• Доклиника. На животных (хомяки, макаки) и на пересаженных человеческих облысевших скальп-графтах RU58841 повышал скорость роста волос и возобновлял цикл фолликулов — что и побуждало к клиническим испытаниям.
• Связывание. Аффинность к рецептору сопоставима с тестостероном и значительно выше, чем у флутамида.
• Клиника. Завершённых крупных исследований на людях нет.

Три подхода к волосам

Пептиды AHK-Cu и Biotinoyl Tripeptide-1 — мягкие косметические средства (рост и укрепление); RU58841 бьёт по гормональной причине облысения, но остаётся экспериментальным и недоказанным у людей.