Семаглутид
Семаглутид — агонист рецепторов GLP-1, один из самых изученных пептидов своего класса. Стал прорывом в управлении весом и гликемией за счёт устойчивого действия в течение недели от одной дозы.
Семаглутид
Семаглутид — агонист рецепторов GLP-1, один из самых изученных пептидов своего класса. Стал прорывом в управлении весом и гликемией за счёт устойчивого действия в течение недели от одной дозы.
Что это и к какому классу относится
Семаглутид — аналог человеческого GLP-1 (глюкагоноподобного пептида-1), относится к классу инкретиновых миметиков. GLP-1 — это собственный гормон, который кишечник выделяет в ответ на приём пищи. Семаглутид воспроизводит его действие, но устроен так, чтобы работать намного дольше природного гормона.
Молекулярный механизм
Молекула активирует рецептор GLP-1 (GLP-1R) на разных тканях. Это запускает несколько эффектов:
- Глюкозозависимая секреция инсулина — поджелудочная железа выделяет инсулин в ответ на повышение глюкозы.
- Подавление глюкагона — снижается выброс гормона, повышающего сахар.
- Замедление опорожнения желудка — пища дольше остаётся в желудке, насыщение продлевается.
- Действие на центры насыщения в гипоталамусе — снижается аппетит.
Почему действует неделю
Природный GLP-1 разрушается за минуты. В семаглутиде сделаны структурные изменения: замена аминокислоты для защиты от фермента DPP-4 и присоединение жирнокислотной цепи (липидизация). Цепь связывается с альбумином крови, что резко продлевает время жизни. Период полувыведения — около 7 суток, поэтому достаточно одного введения в неделю.
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Класс | Агонист рецептора GLP-1 |
| Период полувыведения | ≈ 165 ч (около 7 суток) |
| Кратность | 1 раз в неделю |
| Основная мишень | GLP-1R |
Данные исследований
Доказательная база — две крупные программы:
- STEP — программа по управлению весом. Показала снижение массы тела в среднем порядка 15% на максимальных дозах — результат, ранее достижимый в основном хирургией.
- SUSTAIN — программа по показателям углеводного обмена: изменение HbA1c и массы тела.
Отличие от тирзепатида
Семаглутид действует на один рецептор (GLP-1). Тирзепатид — двойной агонист: добавляет действие на рецептор GIP, за счёт чего в прямом сравнении показывает большее снижение веса. Retatruide идёт дальше — действует на три мишени (GIP, GLP-1, глюкагон).
Как читать эти числа
Приведённые значения получены в конкретных исследованиях, при заданных условиях, дозах и сроках наблюдения, под контролем исследователей. Они описывают результат этих работ и не переносятся ни на какие другие обстоятельства.