Sermorelin

Sermorelin — фрагмент 1–29 гормона GHRH, то есть самая короткая его часть, сохраняющая активность. Одна из немногих позиций каталога с длинной регуляторной историей — правда, закончившейся уходом с рынка.

Что это и к какому классу относится

Sermorelin — синтетический пептид, представляющий собой первые 29 аминокислотных остатков гормона GHRH (соматолиберина). Это самый короткий фрагмент, сохраняющий биологическую активность полной молекулы из 44 остатков. Класс — GHRH-аналог, секретагог гормона роста.

Регуляторная история и её конец

В 1997 году в США была зарегистрирована лекарственная форма на основе серморелина (под названием Geref) по узкому показанию, назначаемому врачом. С рынка её сняли в 2008 году — по коммерческим и производственным причинам, а не в связи с наблюдениями по безопасности. Сегодня молекула доступна через аптеки рецептурного изготовления. Позиция каталога лекарственной формой не является, и выводы регистрационных исследований относятся к той форме и тому показанию, а не к ней.

Молекулярный механизм

Sermorelin связывается с рецептором GHRH на клетках гипофиза и участвует в синтезе и выбросе гормона роста, сохраняя естественный пульсирующий ритм. Период полувыведения короткий — около 12 минут. В работах отмечена избирательность: заметного влияния на пролактин, кортизол, половые гормоны, инсулин, глюкозу и гормоны щитовидной железы не описано.

Встроенная обратная связь

Поскольку Sermorelin действует через собственный гипофиз, обратная связь сохраняется: при росте уровня гормона роста включается тормозящий сигнал (соматостатин). Это отличает механизм от прямого введения гормона роста извне и ограничивает подъём физиологическим диапазоном.

Ключевые характеристики

Данные исследований

• Работы с участием человека. Опубликованы исследования по дозозависимому отклику гормона роста. Работа Merriam и соавторов (1997) в группе участников старшего возраста отмечала изменения состава тела, показателей сна и уровня IGF-1.
• Уровень доказательности. Умеренный: исследования проводились по узкому показанию и в отобранных группах, крупных современных работ по молекуле нет — разработка была свёрнута.

Как читать эти данные

Приведённые сведения получены в конкретных исследованиях, на отобранных группах участников, при заданных дозах и сроках наблюдения, под контролем исследователей. Они описывают результат этих исследований и не переносятся ни на какие другие условия.

Два класса секретагогов гормона роста